这种情况下，从而增加了药物的细胞毒性作用；而在B细胞肿瘤、AML、肉瘤以及发生多重耐药的肿瘤中，PgP水平也会显著上升。在临床试验中，这一逆转方法，尚未获得显著的临床受益；而对于烷化剂和顺铂等药物的调整，目前也正在研究中。
通常，谷胱甘肽也能从化学结构上与烷化剂相结合，从而减少药物的活性。并且，阿米福汀作为一种硫醇类药物，可以减少顺铀的肾脏毒性、以及放疗部位的黏膜炎。
近期，关于靶向治疗的临床研究，也获得了较好的临床效应。该效应使得研究者的乐观情绪开始高涨，并且通常合成小分子和单克隆抗体、及针对癌细胞内部例如融合基因、突变基因、重组基因或其表面特异性的分子靶点，来进行癌症的相关治疗。
一般其靶向特异性，也是其他药物从未达到过的。针对一些分子与生化途径，可能临床上正作为抗肿瘤药物的靶点，进行评估。
临床前研究发现，这些药物的活性之强、种类之多，可以为联合治疗提供很多机会；并且，这些药物在分子水平上的累积效应，提示它们之间存在相互作用。这些相互作用来自于其对靶点的作用，其中还存在多样性，并且这些药物能同时对关键性细胞起作用。