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出国看病 化合药物能否抑制蛋白酶活性
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针对机体产生抗血管生成药物的耐药性,一般是可逆的,而联合血管生成抑制剂、与非血管生成抑制剂,进行有规律的间隔治疗,可逆转血管生成抑制剂的耐药。出国看病服务机构携康国际了解到,有些组蛋白脱乙酰酶抑制剂(HDACI)肿瘤,常常表现为低乙酰化状态。
出国看病服务机构携康国际了解到,相关组蛋白脱乙酰酶活性异常,导致组蛋白过度脱乙酰化,从而引起抑癌基因表达抑制、癌基因激活或过度表达。出国看病服务机构携康国际了解到,组蛋白脱乙酰酶抑制剂,是一种新型靶向小分子化合物类药物,能够有效抑制组蛋白脱乙酰酶(HDAC)活性。
同时,它还能促进组蛋白及非组蛋白的乙酰化修饰,在转录和翻译后修饰水平上、调控肿瘤靶蛋白及凋亡相关蛋白的表达和降解。出国看病服务机构携康国际了解到,相关应用还能活化凋亡信号通路,诱导肿瘤细胞凋亡。
出国看病服务机构携康国际了解到,伏立诺他是第一个HDACI,用于治疗经两种全身化疗方案后,仍有进展、耐药或复发的具有明显皮肤侵犯的T细胞淋巴瘤。通过抑制HDAC使细胞周期停滞、和细胞凋亡的具体机制正在研究中。出国看病服务机构携康国际了解到,而罗米地辛则是另外一个HDACI,它主要用于同时接受两种其他全身性治疗后的进行性、持续性、复发性T细胞淋巴瘤。
自首个天然化合物TSA于1976年被发现以来,其人工合成的结构类似物STAT,在T细胞淋巴瘤和骨髓异常增生综合征患者中,显示出肯定的临床疗效。出国看病服务机构携康国际了解到,之后该药也经FDA批准上市,用于血液系统肿瘤的治疗。
出国看病服务机构携康国际了解到,Fujisawa公司的FK228,也经FDA批准上市,用于皮肤T细胞淋巴瘤和外周T细胞淋巴瘤的治疗。
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